Андрографис метельчатый: лекарственное растение для лечения респираторных заболеваний.

Андрографис метельчатый - это лекарственное растение, которое выращивается в Южной Азии. В Таиланде, созданные из этого растения добавки, широко используются для лечения респираторных заболеваний.

Экстракты и порошки, полученные из андрографиса метельчатого, имеют потенциал в лечении различных заболеваний, включая симптомы простуды.

Главным активным веществом в андрографисе метельчатом является андрографолид, который извлекается из листьев и стеблей растения. Научные исследования подтверждают противовоспалительные и антибактериальные свойства андрографолида.

Медицинское применение андрографиса метельчатого хорошо изучено, но требуется дополнительное исследование для подтверждения его преимуществ и эффективности на основе фактических данных.

В данной статье мы более подробно рассмотрим добавки андрографиса метельчатого и исследования, подтверждающие их потенциальное использование, преимущества и возможные побочные эффекты.  

В Таиланде Андронрафис Метельчатый имеет название Far Talai Jone, и другие вариации - Fah Talai Jone, Karyat. В России наиболее распространены названия Фа Талай и Фа Талай Джон

Использование и преимущества добавок андрографиса

Андрографис метельчатый: эффективное растение для лечения различных заболеваний в интернет-магазине

Важным фактом является то, что андрографис метельчатый использовался в течение веков в разных частях Азии для лечения различных заболеваний, от диабета до высокого кровяного давления, а также гриппа и малярии.

В настоящее время препараты, основанные на андрографисе, используются во всем мире для лечения различных состояний:

1. Здоровье органов дыхания: одним из наиболее эффективных применений андрографиса является облегчение симптомов простуды и других респираторных инфекций, таких как кашель и боль в горле. Более того, андрографис использовался в качестве лечения во время эпидемии гриппа в 1919 году в Индии. Исследования показали, что прием высоких доз андрографиса в течение 3 дней был так же эффективен в облегчении симптомов тонзиллита, как и парацетамол (ацетаминофен). Так же Андрографис активно использовался во время пандемии Covid-19 в Таиланде на уровне государственных госпиталей, вместе с основной терапией.

2. Противовоспалительное действие: андрографис обладает противовоспалительными свойствами. Исследователи считают, что это связано с его способностью уменьшать количество цитокинов в организме. Цитокины - это химические вещества, которые вызывают воспаление в организме. Это может помочь уменьшить симптомы ревматоидного артрита - состояния, вызванного воспалением суставов.

3. Остеоартрит: исследование проведенное в 2019 году показало, что применение добавки, содержащей андрографолид, в течение 28 дней значительно уменьшило боль у мужчин и женщин с легким и умеренным остеоартритом коленных суставов. Наличие группы плацебо в этом исследовании говорит о надежности полученных результатов и предполагает, что добавка является эффективной терапией для этого заболевания.

Если вы интересуетесь андрографисом метельчатым и хотите узнать больше о его потенциальном воздействии, преимуществах и возможных побочных эффектах, мы предлагаем вам ознакомиться с нашим ассортиментом добавок на основе этого уникального растения. Ваше здоровье и благополучие - наш приоритет, и мы всегда рады помочь вам с выбором правильного продукта для ваших потребностей.

Медицинское применение

Надземные части(листья, стебель растения), корни и все растение Анрографиса ​​на протяжении веков использовались в Азии в качестве традиционной медицины для лечения различных недугов. Традиционная медицина использовала его при болях в животе, воспалениях, пирексии и перемежающейся лихорадке. Все растение использовалось в нескольких целях, например, в качестве противоядия от укусов змей и ядовитых укусов некоторых насекомых, а также для лечения диспепсии, гриппа, дизентерии, малярии и респираторных инфекций. Экстракт листьев является традиционным средством для лечения инфекционных заболеваний, заболеваний, вызывающих лихорадку, колик, потери аппетита, нерегулярного стула и диареи. В Малайзии отвар надземных частей используется для лечения простуды, гипертонии, диабета, рака, малярии и укусов змей. Андрографис - это важный компонент как минимум 26 аюрведических формул в индийской фармакопее. В традиционной китайской медицине его считают травой, обладающей жаропонижающими свойствами, используемой для избавления организма от жара и лихорадки, а также для выведения токсинов из организма. В аюрведической медицинской системе племена Тамилнада (Индия) используют эту траву для лечения различных заболеваний, таких как дисменорея, бели, малярия, желтуха, гонорея. Так же андрографисом обрабатывают раны, порезы, фурункулы и кожные заболевания.

Фитохимия

Андрографис содержит различные соединения в надземных частях и корнях, которые часто используются для извлечения ее активных веществ. Различные факторы, такие как географический регион, время сбора и метод обработки, объясняют изменчивость его химического состава. Фитохимические исследования андрографиса ​​привели к выделению различных растительных метаболитов. Среди этих метаболитов следует отметить терпеноиды (энталабдандитерпеновые лактоны), на долю которых приходится большая часть его компонентов и терапевтическая активность. Другие категории соединений, которые также были выделены, включают флавоноиды (флавоны), нориридоиды, ксантоны, полифенолы, а также микроэлементы и макроэлементы.

Терпеноиды

Дитерпеноидные лактоны являются наиболее распространенными терпеноидными соединениями, выделенными из андрографиса. Дитерпеноиды распространены и выделены из надземных частей и корней этого растения. Из дитерпеноидов, которые были идентифицированы и выделены из андрографиса метельчатого, андрографолид является наиболее известным по распространенности и количеству. Андрографолид имеет очень горький вкус, бесцветен и имеет кристаллический вид и впервые был выделен в чистом виде в 1911 году. Доминирующие дитерпеноиды, помимо андрографолида, которые были выделены в основном из надземных частей андрографиса, включают дезоксиандрографолид и неоандрографолид. Эти дитерпеноиды были изолированы. Другие дитерпены, кроме того, доминирующие из них также были выделены различными исследователями на протяжении многих лет, среди них необычный 23-углеродный терпеноид, выделенный из корней и надземных частей растения.

Другие соединения

Флавоны — это основные флавоноиды, выделенные из надземных частей, корней и всего растения. Несколько разных соединений выделены, в частности, из корней андрографиса. Четыре ксантона были выделены из корней с использованием комбинации тонкослойной хроматографии и колоночной хроматографии и охарактеризованы методами инфракрасной радиации, масс-спектроскопии и ядерного магнитного резонанса как 1,8-дигидрокси-3,7-диметокси-ксантон, 4,8-дигидрокси-2,7-диметоксиксантон, 1,2-дигидрокси-6,8-диметоксиксантон и 3,7,8-триметокси-1-гидроксиксантон. Пять редких нориридоидов, обозначенных как андрографолид АЕ, вместе с курвифлорусидом были выделены из корней. Белки арабиногалактана были выделены из высушенных трав Праджалом и его коллегами в 2007 году. В корнях были идентифицированы и количественно определены микроэлементы (Cr, Mn, Co, Ni, Zn, Cu, Se, Rb, Sr и Pb) и макроэлементы (калий и кальций). Коричная кислота, кофейная кислота, феруловая кислота и хлорогеновая кислота были также выделены из всего растения.

Фармакология

Использование андрографиса ​​в народной медицине хорошо известно во многих частях мира, особенно в Азии. Интерес к этому растению потребовал проведения научных исследований, чтобы подтвердить его терапевтическую ценность и широкий спектр применения в лечении различных заболеваний. Многочисленные исследования показали, что андрографис проявляет разнообразные биологические активности, включая противомикробные, цитотоксические, противопротозойные, противовоспалительные, антиоксидантные, иммуномодулирующие, противодиабетические, противоинфекционные, антиангиогенные, печеночно-почечные защитные, сексуально активные, гормонально-модулирующие свойства, а также способность модулировать ферменты печени. Кроме того, было отмечено его инсектицидное и токсичное действие.

Это разнообразие фармакологических свойств делает андрографис ​​потенциально ценным исследовательским объектом для разработки новых терапевтических препаратов. Более тщательное изучение ее химического состава и механизмов действия может способствовать дальнейшему пониманию ее фармакологического потенциала и эффективности в различных областях медицины.

Однако следует отметить, что перед использованием препаратов на основе андрографиса ​​для лечения какого-либо заболевания необходимо проводить дополнительные клинические исследования для подтверждения ее безопасности и эффективности у пациентов. Только таким образом можно гарантировать правильное и безопасное использование этого растения в медицинской практике.

Антимикробная активность

Водный экстракт, андрографолиды и белки арабиногалактана, выделенные из высушенной травы, были исследованы на свою антимикробную активность. Результаты исследования подтвердили, что водный экстракт и белки арабиногалактана обладают антибактериальным действием против Bacillus subtilis (B. subtilis), Escherichia coli (E. coli) и Pseudomonas aeruginosa, в то время как андрографолид проявил активность только против B. subtilis. Также отмечается, что все три препарата обладают противогрибковым свойством против Candida albicans.

Противовоспалительное/противоаллергическое действие

Водный экстракт с метанольным экстрактом листьев продемонстрировал существенное облегчение выпуска провоспалительных медиаторов (NO, IL-1β и IL-6), медиаторов воспаления (PGE2 и TXB2) и медиаторов аллергии (LTB4), но не оказал влияния на высвобождение гистамина. Исследование противовоспалительного и противоаллергического потенциала 7 фотохимических веществ, выделенных из листьев андрографиса - андрографолида, неоандрографолида, изоандрографолида, андрографанина, 7-О-метилвогонина, 14-дезокси-11,12-дидегидроандрографолида и черепкапфлавона, показало, что андрографолид, изоандрографолид, 7-О-метилвогонин и черепкапфлавон-1 являются значительными ингибиторами медиаторов воспаления NO и PGE2, которые высвобождаются в ответ на стимуляцию липополисахаридами (ЛПС) в культивируемых макрофагах. Андрографолид, изоандрографолид и 7-О-метилвогонин также ингибировали выработку IL-1β, а андрографолид, изоандрографолид и черепкапфлавон-1 оказали существенное снижение IL-6, высвобождаемого макрофагами после стимуляции ЛПС в зависимости от концентрации. Кроме того, андрографолид, изоандрографолид и черепкапфлавон-1 сильно подавляли высвобождение TXB4 в активированных клетках промиелоцитарного лейкоза HL-60. Противоаллергический потенциал этих фитокомпонентов был также исследован на выработке LTB4, стимулированной А23187. Результаты показали, что черепкапфлавон и 7-О-метилвогонин ингибировали LTB4 при концентрациях 63 мкмоль/л и 33,5 мкмоль/л соответственно, с ингибированием LTB4 на 30,5% и 19,6%, а значение IC50 для эталонного стандарта каптоприла составило 48 мкмоль/л. 7-О-метилвогонин был единственным фитокомпонентом, который дозозависимым образом сильно ингибировал высвобождение гистамина в базофильных лейкозных клетках RBL-2H3. Андрографолид, дегидроандрографолид и неоандрографолид, выделенные из надземных частей андрографиса, проявляли противовоспалительное действие, ингибируя активность фермента ЦОГ. 

Андрографолид и дегидроандрографолид заметно ингибировали ЦОГ-1 в тромбоцитах человека, индуцированных ионофором А23187. Дегидроандрографолид и неоандрографолид сильно подавляли LPS-стимулированную активность ЦОГ-2 в крови человека. Кроме того, дегидроандрографолид модулирует уровень секреции LPS-индуцированного TNF-α, IL-6, IL-1β и IL-10 в крови человека в зависимости от концентрации, показывая, что дегидроандрографолид обладает самой высокой эффективностью. Результат также показал, что механизм действия дегидроандрографолида может быть связан со снижением экспрессии генов, участвующих в воспалительном каскаде.

Андрограпанин, извлеченный из листьев этанольного экстракта, демонстрирует дозозависимое ингибирование оксида азота и провоспалительных цитокинов (TNFα, IL-6, IL-12p70) в активированных липополисахаридами макрофагах. Значительное ингибирование оксида азота наблюдается при концентрации 30 мкмоль/л и 75 мкмоль/л, а андрограпанин почти полностью ингибирует его продукцию. Значительное ингибирование провоспалительных цитокинов наблюдается при концентрации 1,5 мкмоль/л, а почти полное ингибирование достигается при концентрации 90 мкмоль/л. Результаты RT-PCR и вестерн-блоттинга свидетельствуют о том, что андрограпанин ингибирует выработку оксида азота и провоспалительных цитокинов путем снижения уровня экспрессии генов iNOS и провоспалительных цитокинов, а также сигнальных путей активации митоген-активирующей киназы p38. Дополнительные исследования показывают, что андрограпанин эффективно подавляет белки IL-12 p35 и p40, хотя уровни их мРНК не так сильно подавлены. Это предполагает, что андрограпанин может играть роль в подавлении посттрансляционных механизмов регуляции белков IL-12 p35 и p40.

Антиоксидантная активность

Андрографолид и водный экстракт андрографиса были проверены на свою антиоксидантную активность в контексте никотин-индуцированного окислительного стресса в печени, почках, сердце, легких и селезенке самцов крыс линии Вистар. Результаты исследования показали, что внутрибрюшинное введение андрографолида (25 мг/кг) и Aphanamixis polystachya (25 мг/кг) в течение 7 дней значительно снижало уровни перекисного окисления липидов и повышало статус антиоксидантных ферментов в этих органах по сравнению с группой, получавшей только никотин и носитель. Метанол и водные экстракты листьев андрографиса из разных мест, а также выделенные андрографолид и 14-дезокси-11,12-дидегидроандрографолид проявили ингибирующее воздействие на перекисное окисление липидов у крыс Srague Dawley и обладали активностью по удалению свободных радикалов, измеряемой с использованием метода DPPH. Активность ингибирования перекисного окисления липидов для метанольного и водного экстрактов составила соответственно от 55,6% до 63,9% и от 33,78% до 33,77%, что показывает, что метанольные экстракты обладали более высокой и значимо отличающейся активностью (P <0,05) по сравнению с водным экстрактом. Метанольный экстракт также проявил активность по удалению свободных радикалов в диапазоне от 45,67% до 53,82%. Активность андрографолида составила 40,2%, а 14-дезокси-11,12-дидегидроандрографолида - 46,43%. Водный экстракт проявил низкую активность по удалению свободных радикалов, составляющую от 25,29% до 28,77%. Активность метанольного и водного экстрактов, а также выделенных соединений, оказалась ниже по сравнению с использованными в качестве положительного контроля кверцетином (89%) и бутилированным гидроксиланизолом (71%) [33]. Четырнадцатидневное пероральное введение метанольного экстракта (1 г/кг массы тела) высушенных листьев крысам линии Sprague Dawley, с последующим введением четыреххлористого углерода (CCl4), привело к сохранению активности антиоксидантных ферментов - каталазы и супероксиддисмутазы в эритроцитах, а также восстановлению уровня перекисного окисления липидов, аланинтрансаминазы, аспартаттрансаминазы и реактивных веществ тиобарбитуровой кислоты в плазме до значений, сопоставимых с значениями, полученными для контрольной группы, не получавшей CCl4 . Андрографолид, 14-дезокси-11,12-дидегидроандрографолид обнаруживались в плазме крыс после перорального приема метанольного экстракта (1 г/кг массы тела) высушенных листьев, что позволяет предположить, что эти дитерпены могут быть ответственны за наблюдаемую антиоксидантную активность.

Иммуностимулирующая активность

Этаноловый экстракт свежего растения и очищенные дитерпены андрогрифолид и неоандрографолид стимулируют антитела и вызывают отсроченную реакцию гиперчувствительности к эритроцитам овцы у мышей. Также эти растительные препараты усиливают неспецифический иммунный ответ животных: увеличивается миграция макрофагов, фагоцитоз меченных 14С-лейцином E. coli и пролиферация лимфоцитов селезенки. Однако стимуляция иммунного ответа, как специфического, так и неспецифического, оказалась более слабой при использовании андрографолида и неоандрографолида по сравнению с этаноловым экстрактом. Это подтверждает, что вещества, отличные от этих дериватов, присутствующие в экстракте, могут играть роль в иммуностимуляции.

Дихлорметановая фракция метанольного экстракта цельного растения значительно усиливает пролиферацию лимфоцитов периферической крови человека. При низких концентрациях процентный индекс стимуляции пролиферации лимфоцитов увеличивается на 52%. Метанольный экстракт, фракция петролейного эфира и водная фракция метанольного экстракта также увеличивают пролиферацию лимфоцитов, но в меньшей степени - на 18%, 18% и 4% соответственно. Это говорит о том, что иммуностимулирующие соединения в метанольном экстракте сосредоточены в дихлорметановой фракции. Поэтому был проведен скрининг трех дитерпенов: андрографолида, 14-дезоксиандрографолида и 14-дезокси-11,12-дидегидроандрографолида, выделенных из дихлорметановой фракции. В концентрации 1 мкмоль/л все три вещества умеренно увеличивают пролиферацию лимфоцитов периферической крови человека, при этом андрографолид показывает наибольшее увеличение - 14%.

Цитотоксичность

Исследование на антипролиферационную активность проводилось с использованием метанольного экстракта, петролейного эфира, дихлорметановой фракции и водной фракции метанольного экстракта против клеток HT-29 (рак толстой кишки). Метанольный экстракт показал способность ингибировать пролиферацию клеток HT-29 на 50% при концентрации 10 мкг/мл. Фракции петролейного эфира и дихлорметана также ингибировали пролиферацию клеток HT-29 с GI50 значением 46 мкг/мл и 10 мкг/мл соответственно. Водный экстракт не оказал влияния на пролиферацию клеток HT-29. Андрографолид, выделенный из дихлорметановой фракции, проявил способность ингибировать пролиферацию всех скринингованных раковых клеток. 14-дезоксиандрографолид демонстрировал умеренное ингибирование пролиферации двух из скринингованных клеточных линий рака. 14-дезокси-11,12-дидегидроандрографолид не оказал влияния на пролиферацию ни одной из протестированных линий раковых клеток. Эти результаты согласуются с предыдущими исследованиями, которые выявили цитотоксическую активность андрографолида против эпидермоидной карциномы человека и клеток лимфоцитарного лейкоза. Также сообщалось о способности метанольного экстракта и некоторых его соединений подавлять рост клеток миелоидного лейкоза мышей. Противовоспалительная активность андрографолида и его полусинтетических аналогов - 3,19-изопропилиденандрографолида, 14-ацетил-3,19-изопропилиденандрографолида и 14-ацетиландрографолида in vitro была исследована в отношении рака молочной железы и рака толстой кишки. 19-изопропилиденандрографолид и 14-ацетиландрографолид проявили цитотоксическую активность против двух скринингованных клеточных линий и были одинаково эффективны по сравнению с исходным андрографолидом. В другом исследовании, проведенном в Национальном институте рака США, 19-изопропилиденандрографолид и 14-ацетиландрографолид также проявили цитотоксичность в отношении 60 линий раковых клеток человека. Ксантоны, выделенные из хлороформной фракции корней, были проверены на цитотоксичность, и результаты показали, что все соединения имеют значения IC 50 выше 16 мкг/мл, что демонстрирует нецитотоксичное поведение в соответствии с критериями ВОЗ.

Противодиабетическое действие

Андрографолид и 14-дезокси-11,12-дидегидроандрографолид, полученные из спиртового экстракта надземной части растения андрографис, показывают снижение фенотипов, связанных с диабетической нефропатией, в клетках MES-13. Эти фенотипы включают выделение белка фибронектина внеклеточного матрикса, цитокина TGF-β, окислительного стресса и маркера апоптоза каспазы-3. В частности, 14-дезокси-11,12-дидегидроандрографолид проявляет более сильное действие, чем андрографолид, в отношении снижения маркера апоптоза каспазы-3, фиброзного цитокина TGF-β и ингибитора активатора плазминогена-1. Оба соединения также снижают количество активных форм кислорода в клетках MES-13.

Исследование показало, что водный экстракт (50 мг/кг) растения андрографис вызывает значительное (P <0,05) снижение уровня глюкозы в крови у крыс с гипергликемией, вызванной стрептозоцином. Однако лиофилизированный материал (6,25 мг/кг массы тела) приводит к более значительному (P <0,001) снижению уровня глюкозы в крови (61,81%). Кроме того, результаты показывают, что водный экстракт андрографиса не вызывает значимого снижения уровня глюкозы в крови у нормогликемических крыс.

Антипротозойная активность

Из фракций корней было выделено четыре ксантона, которые были проверены на антиплазмодическую активность против Plasmodium falciparum. Только соединение 1,2-дигидрокси-6,8-диметокси-ксантон обнаружило значительную антиплазмодическую активность с значением IC50, равным 4 мкг/мл. Это соединение также проявило противомалярийную активность in vivo у мышей, инфицированных Plasmodium berghei, где оно вызвало значительное снижение паразитемии на 62%. Данный ксантон демонстрирует большую противомалярийную активность по сравнению с извлечениями из листьев. Также было показано, что андрографолид, ноэандрографолид, дезоксиандрографолид и андрографозид, выделенные из листьев, обладают некоторой активностью против Plasmodium berghei NK65 у Mastomys natalensis.

Инсектицидная активность

Овицидная и ларвицидная активность неочищенных экстрактов листьевандрографиса метельчатого была исследована на личинках Culex quinquefasciatus и Aedes aegypti с использованием пяти разных растворителей: бензола, гексана, этилацетата, метанола и хлороформа. Было обнаружено, что экстракты, полученные из растворителей бензола, гексана, этилацетата, метанола и хлороформа, оказывали большую эффективность против Culex quinquefasciatus по сравнению с Aedes aegypti. Отмечалось, что LC50 составляет соответственно 112,19, 137,48, 118,67, 102,05 и 91,20 мг/л против Culex quinquefasciatus, и 119,58, 146,34, 124,24, 110,12 и 99,54 мг/л против Aedes aegypti. Экстракты метанола и этилацетата проявили наибольшую овицидную активность против двух видов комаров. При концентрации 200 мг/л экстракты метанола и этилацетата вызывали 100% смертность личинок Culex quinquefasciatus, а при концентрации 250 мг/л - против Aedes aegypti.  

Противоинфекционная активность

Была обнаружена эффективность экстракта листьев андрографиса ​​в лечении неосложненной инфекции верхних дыхательных путей. В ходе рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования с использованием визуальной аналоговой шкалы для количественной оценки симптомов было показано, что лечение Калмколдом приводило к значительному (P <0,05) уменьшению всех оценок симптомов, кроме боли в ухе. В то же время, симптомы оставались неизменными или ухудшались после третьего дня исследования в плацебо-группе. Калмколд оказался в 2,1 раза или на 52,7% эффективнее плацебо в уменьшении симптомов неосложненной инфекции верхних дыхательных путей. Экстракт андрографиса ​​SHA-10 (1200 мг/сут) также значительно (P <0,05) снижал интенсивность симптомов при неосложненной простуде, таких как усталость, бессонница, боль в горле и выделения из носа, начиная с второго дня лечения, по сравнению с плацебо-группой. На четвертый день наблюдалось значительное снижение интенсивности всех симптомов (головная боль, усталость, боль в ушах, бессонница, боль в горле, выделения из носа, мокрота, кашель) в группе андрографиса.

Антиангиогенная активность

Исследовалась антиангиогенная активность этанолового экстракта всего растения андрографис ​​и его основного компонента андрографолида на моделях in vitro и in vivo. Внутрибрюшинное введение этанолового экстракта и андрографолида значительно (P <0,001) снижало образование капилляров у мышей линии C57BL/6 клеток меланомы B16F-10, на 35,96% и 31,1% соответственно. Лечение этаноловым экстрактом и андрографолидом также значительно (P <0,001) снижало уровни провоспалительных цитокинов в сыворотке, таких как IL-1β, IL-6, TNF-α, NO и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор, а также наиболее мощную ангиогенную фактора - фактор роста эндотелия сосудов, по сравнению с контролем. Экспрессия мРНК фактора роста эндотелия сосудов в клеточной линии B16F-10 также показала сниженный уровень экспрессии в присутствии этанолового экстракта и андрографолида. Экстракт этанола и андрографолид повышали уровень антиангиогенных факторов, таких как ТИМП-1 и ИЛ-2, по сравнению с контролем. Обработка этаноловым экстрактом (10 мкг/мл) и андрографолидом (0,25 мкг/мл) ингибировала прорастание микрососудов из грудной аорты крысы, индуцированное средой, кондиционированной меланомой B16F10.

Гепато-почечная защитная активность

Андрограхолиды и белки арабиногалактана, полученные из травы андрографис, были исследованы на их защитную активность по отношению к токсичности, вызванной этанолом, у мышей. Предварительное введение мышам андрограхолидов (500 мг/кг массы тела мышей) и арабиногалактана (125 мг/кг массы тела мышей) в течение 7 дней перед введением этанола (7,5 мг/кг массы тела) снижало токсичность, как показали исследования различных ферментов в тканях печени и почек. Как андрограхолиды, так и арабиногалактан значительно снижали уровни глутамин-щавелевоуксусной трансаминазы, глутамин-пировиноградной трансаминазы, щелочной фосфатазы и ферментов ЛП в печени и почках в сравнении с группой, получавшей только этанол.

Модуляция ферментов печени

Андрограхолид и 14-дезокси-11,12-дидегидроандрографолид ингибировали экспрессию мРНК и белков CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4 в клетках гепатомы HepG2. Самая низкая концентрация (0,3 мкм) обоих дитерпеноидов приводила к снижению экспрессии мРНК и белка CYP3A4 более чем на 50%, и это снижение соответствовало активности фермента. Оба соединения также снижали способность дексаметазона индуцировать экспрессию CYP3A4. Андрограхолид индуцировал повышенную экспрессию CYP1 у самцов мышей C57BL/6, чувствительных к PAH, и не изменял экспрессию CYP1 у самцов мышей DBA/2, нечувствительных к PAH, а также у интактных или овариэктомированных самок. Однако лечение тестостероном восстанавливало эффект андрограхолида на экспрессию CYP1 как у орхиэктомированных самцов, так и у овариэктомированных самок. Это наблюдение подтверждает роль мужской гормональной системы в качестве важного медиатора модуляции экспрессии CYP1 андрограхолидом. Андрограхолид и экстракт андрографиса значительно увеличивали клиренс и уменьшали площадь под кривой концентрация-время теофиллина в крови самцов крыс линии Sprague Dawley. Период полувыведения и среднее время пребывания теофиллина были сокращены у крыс, получавших андрограхолид, в присутствии высоких доз теофиллина. Период полувыведения и среднее время пребывания теофиллина были сокращены на 14% и 17% соответственно у крыс, получавших андрографолид, в присутствии высоких доз теофиллина (5 мг/кг). Однако в крови крыс, предварительно обработанных экстрактом андрографиса , накапливался теофиллин (5 мг/кг) . Это говорит о том, что некоторые растительные компоненты, содержащиеся в экстракте андрографис, могут взаимодействовать с теофиллином и замедлять его выведение при приеме в высоких дозах. Это создает необходимость для людей, принимающих экстракт андрографиса , быть предупрежденными о возможности взаимодействия травы с лекарствами.

Воздействие на половые гормоны и функции

Пероральное введение экстракта листьев A. метельчатой беременным крысам в течение 19 дней в дозах 200, 600 и 2000 мг/кг массы тела, соответствующих терапевтической дозе для человека, не привело к повышению уровня прогестерона в крови по сравнению с контрольными группами. Это свидетельствует о том, что A. метельчатая в терапевтических дозах не вызывает аборт [50]. У мужских мышей, которым был введен андрографолид (50 мг/кг массы тела), наблюдалось значительное улучшение сексуальных функций, проявляющееся сокращением латентного периода и увеличением частоты подъема. Применение андрографолида на полосках аорты, предварительно инкубированных с андрографолидом, приводило к снижению воздействия норадреналина на напряжение аорты, что указывает на способность андрографолида улучшать сексуальную функцию через расслабление гладких мышц и увеличение притока крови к половому члену. У самцов мышей продолжительное лечение андрографолидом приводило к повышению уровня тестостерона в крови на 4-й неделе и его последующему снижению к нормальным уровням на 6-й и 8-й неделе при продолжении лечения. При этом количество и подвижность сперматозоидов не выявлялись.

Токсичность

Безопасность экстракта A. метельчатой (Kalmcold) была подтверждена в генотоксических тестах, а остротоксичность при пероральном введении составляет более 5 г/кг массы тела у крыс. Исследование эффекта этанольного экстракта высушенной травы A. метельчатой на тестикулярную токсичность, оцененную по массе репродуктивных органов, гистологии тестикул, ультраструктурному анализу клеток Лейдига и уровню тестостерона, показало отсутствие негативного воздействия при длительной обработке в дозах 20, 200 и 1000 мг/кг массы тела у крыс линии Sprague Dawley.  

Заключение

Андрографис метельчатый является широко используемым растением в традиционной медицине в Индии, Китае и Юго-Восточной Азии. Главными лечебными свойствами данного растения являются его надземные части, которые применяются для лечения укусов змей и насекомых, а также для облегчения симптомов лихорадки, боли в горле, кашля и боли в животе.

Фитохимические исследования показали, что основными фитохимическими компонентами, выделенными из надземных частей этого растения, являются дитерпеноидные лактоны и флавоноиды. Корни андрографиса метельчатого содержат различные соединения, такие как ксантоны, редкие нориридоиды и микроэлементы.

Изучение различных составов, экстрактов и чистых соединений, полученных из андрографиса метельчатого, показало их биологическую активность, такую как противомикробная, противовоспалительная, антиоксидантная, антидиабетическая, цитотоксическая, иммуномодулирующая, модуляция половых гормонов, молекулярная активность ферментов печени, противомалярийное, антиангиогенное и защитное действие на печень и почки. Особенно обещающие биологические свойства проявляют дитерпеноидные лактоны, включая горький андрографолид, полученные из этого растения в чистом виде.

В данном обзоре было представлено ясное понимание фитохимии, медицинского использования и фармакологии андрографиса метельчатого. Однако, для полного понимания фитохимического профиля и сложных фармакологических эффектов данного растения требуются дальнейшие исследования фитохимии и механизма действия его чистых соединений. Кроме того, важным аспектом являются клинические и лабораторные исследования токсичности всех экстрактов различных частей растения и других фитохимических веществ, выделенных из него, для обеспечения их безопасности и приемлемости в качестве источника современной медицины.  

Данный материал являтся адаптированным переводом статьи National Library of Medicine, PubMed Central.

Ссылки на научные исследования и авторство указаны в источнике

Источник - https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4032030/